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通用名称:注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
英文名称:Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时,推荐剂量为30mg/kg,应至少用30分钟静脉注射。
根据临床需要,此剂量可在医院内于48小时内每隔4-6小时重复一次(参阅【注意事项】)。
冲击疗法,用于疾病严重恶化和/或对常规治疗(如:非甾体类抗炎药,金盐及青霉胺)无反应的疾病。
建议方案:
——类风湿性关节炎:
——1g/天,静脉注射,用1、2、3或4天;
——1g/月,静脉注射,用6个月。
因大剂量皮质类固醇能引起心律失常,因此仅限在医院内使用本治疗方法,以便及时做心电图及除颤。
每次应至少用30分钟给药,如果治疗后一周内病情无好转,或因病情需要,本治疗方案可重复。
预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐
建议方案:
——关于化疗引起的轻至中度呕吐:
在化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后,以至少5分钟静脉注射本品250mg。在给予首剂本品时,可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。
——关于化疗引起的重度呕吐:
化疗前1小时,以至少5分钟静脉注射本品250mg,同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物,随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射本品250mg。
急性脊髓损伤
治疗应在损伤后8小时内开始。
对于在损伤3h内接受治疗的患者:初始剂量为每公斤体重30mg甲泼尼龙,在持续的医疗监护下,以15分钟静脉注射。
大剂量注射后应暂停45分钟,随后以5.4mg/kg/小时的速度持续静脉滴注23小时。应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。
对于在损伤3-8h内接受治疗的患者:初始剂量为每公斤体重30mg甲泼尼龙,在持续的医疗监护下,以15分钟静脉注射。大剂量注射后应暂停45分钟,随后以5.4mg/kg/小时的速度持续静脉滴注47小时。
仅此适应症能以此速度进行大剂量注射,并且要在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(以不到10分钟的时间给予大于500mg的甲泼尼龙)可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。
其它适应症
初始剂量从10mg到500mg不等,依临床疾病而变化。大剂量甲泼尼龙可用于短期内控制某些急性重症疾病,如:支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射;大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要,间隔一段时间后可静脉注射或肌肉注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助,不可替代常规疗法。
婴儿和儿童可减量,但不仅仅是依据年龄和体格大小,而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每24小时总量不应少于0.5mg/kg。
用药数天后,必须逐量递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解,应停止治疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查,如:尿常规,饭后2小时血糖,血压和体重,胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查。中断长期治疗的患者也需要作医疗监护。
本品可通过静脉注射、肌肉注射或静脉滴注给药,紧急情况的治疗应使用静脉注射。静脉注射(肌肉注射)时,按指导方法配制溶液。
关于使用双室瓶的指导
1.按下塑料推动器,使稀释液流入下层瓶室。
2.轻轻摇动药瓶。
3.除去塞子中心的塑料袢。
4.用适当的消毒剂消毒顶部橡皮头。
5.将针头垂直插入橡皮头中心直至可以见到针尖,倒转药瓶并抽取药液。
关于使用小瓶的指导
在无菌的环境下将稀释液加入含无菌粉末的小瓶。只可使用特殊的稀释液。
制备输注溶液
首先按指示制备溶液。起始治疗方法可能是用至少5分钟(剂量小于或等于250mg)至少30分钟(剂量大于250mg)静脉注射甲泼尼龙;下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要,该药物可稀释后给药,方法为将已溶解的药品与5%葡萄糖水溶液、生理盐水或5%葡萄糖与0.45%氯化钠的混合液混合。配制后的溶液在48小时内物理和化学性质保持稳定。
1. 全身性霉菌感染。
2. 对甲泼尼龙琥珀酸钠或辅料过敏者。
3. 相对禁忌症
4. 特殊危险人群:
5. 对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参阅【注意事项】和【不良反应】):儿童;糖尿病患者;高血压患者;有精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病,如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病,如波及眼部的疱疹及带状疱疹。
6. 为避免相容性和稳定性问题,应尽可能将本品与其它药物分开给药。更多医药数据请登录:http://www.hyxycg.com
婴儿和儿童可减量,但不仅仅是依据年龄和体积大小,而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每24小时总量不应少于0.5mg/kg。
1. 一些动物实验表明,母亲服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。
2. 因未作过足够的人类生殖研究,因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时,应仔细衡量它的益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在危险之间的关系。只有当确实需要时,皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同),停药过程必须逐步进行(同时参阅【用法用量】)。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续,甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘,对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿,应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。
3. 本品对分娩的影响尚未知。
4. 皮质类固醇随乳汁分泌。
目前尚缺乏本品老年患者用药的安全性及有效性研究资料。请遵医嘱用药。
有益的相互作用
1. 预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐:
2. 轻至中度呕吐的化疗方案:氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
3. 重度呕吐的化疗方案:灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
4. 本品与其它抗结核化疗法联合,可用于治疗暴发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。
5. 本品经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。
有害的相互作用
1. 本品与致溃疡药物(如水杨酸盐和非甾体抗炎药)合用,会增加发生消化道并发症的危险。
2. 本品与噻嗪类利尿药合用,会增加糖耐量异常的危险。
3. 本品会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
4. 接受本品治疗的患者不可接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量服用的患者,因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。
5. 本品与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。
6. 有报道同时服用本品和环孢菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会互相抑制对方的代谢,所以服用任一药物时引起的惊厥和其它副反应在同时服用两种药物时更易发生。
本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。
糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色质)结合,启动信使核糖核酸(mRNA)的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为,糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
作用于炎症和免疫过程:
糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:
减少炎症病灶周围的免疫活性细胞
减少血管扩张
稳定溶酶体膜
抑制吞噬作用
减少前列腺素和相关物质的产生
4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200mg甲泼尼龙等价于Img脱氧皮质酮)。
对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:
糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释放出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时,外周组织对葡萄糖的吸收减少,从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。
对脂肪代谢的作用:
糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。
糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引起的,而不是药物的直接作用。